Diazepam (comprimido)

Princípios ativos: diazepam

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Resumo da bula

Ansiolítico da classe dos benzodiazepínicos (faixa preta). Atualmente esta medicação tem prescrição restrita devido ao fato de afetar a memória, causar dependência e levar a depressão. Também pode desenvolver tolerância no uso sistemático.

Fonte: Pergunte ao Especialista

Apresentação

Apresentação de Diazepam

Uso Oral
Uso Adulto

Laboratório: EMS

Comprimidos. Embalagens contendo 20 e 30 comprimidos de 5 mg ou 10 mg.

Composição

Composição de Diazepam

Cada comprimido 5 mg contém:

diazepam . . . . . . . . . . . . .5 mg

excipientes* q.s.p.  .  . . . . .1 comprimido

*croscarmelose sódica, talco, lactose, fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio, celulose microcristalina, dióxido de silício

Cada comprimido de 10 mg contém:

diazepam . . . . . . . . . . . . . .10 mg

excipientes** q.s.p.  . . . . . . .1 comprimido

** croscarmelose sódica, talco, lactose, fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio, celulose microcristalina, dióxido de silício, corante alumínio laca vermelho eritrozina.

1. Para que este medicamento é indicado?

Para que serve Diazepam

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

CARACTERÍSTICAS 

Farmacodinâmica 

O diazepam é um benzodiazepínico. A fórmula molecular do diazepam é C16H13ClN2O e o peso molecular é de 284,74. O nome químico é 7-cloro-1,3- diidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona. O ponto de fusão do diazepam é 125 - 126°C. 

O diazepam faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades ansiolíticas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e sedativas. Sabe-se atualmente que tais ações são devido ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro. 

Farmacocinética 

Absorção: o diazepam é rápida e completamente absorvido após administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30-90 minutos. 

Distribuição: o diazepam e seus metabólitos possuem alta ligação às proteínas plasmáticas (diazepam: 98%). Eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são também encontrados no leite materno em concentrações que equivalem a aproximadamente um décimo da concentração sérica materna. 

Metabolismo: o diazepam é metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam, o hidroxidiazepam e o oxazepam. 

Eliminação: a curva concentração plasmática/tempo do diazepam é bifásica: uma fase de distribuição inicial rápida e intensa, com uma meia-vida que pode chegar a 3 horas e uma fase de eliminação terminal prolongada (meia-vida 20-50 horas). A meia-vida de eliminação terminal (t1/2b) do metabólito ativo nordiazepam é de aproximadamente 100 horas. O diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina, predominantemente sob a forma conjugada. O clearence de diazepam é de 20-30 ml/min. 

Farmacocinética em condições clínicas especiais: a meia-vida de eliminação pode ser prolongada no recém-nascido, nos idosos e nos pacientes com doença hepática. Na insuficiência renal, a meia-vida do diazepam não é alterada.

INDICAÇÕES

O diazepam está indicado para alívio sintomático da ansiedade, tensão e outras queixas somáticas ou psicológicas associadas com a síndrome da ansiedade. Pode também ser útil como coadjuvante no tratamento da ansiedade ou agitação associada a desordens psiquiátricas. O diazepam é útil no alívio do espasmo muscular reflexo devido a traumas locais (lesão, inflamação). Pode ser igualmente usado no tratamento da espasticidade devida à lesão dos interneurônios espinhais e supra espinhais tal como ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose e na síndrome rígida. Os benzodiazepínicos são indicados apenas para desordens intensas, desabilitantes ou para dores extremas.

3. Quando não devo usar este medicamento?

Contraindicações e riscos de Diazepam

O produto é contra-indicado em pacientes com história de hipersensibilidade aos benzodiazepínicos ou a qualquer componente da fórmula. O diazepam não deve ser administrado a pacientes com insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave, síndrome da apnéia do sono, miastenia gravis, ou dependentes de outras drogas inclusive o álcool, exceto, neste último caso, quando utilizado para o tratamento de sintomas agudos de abstinência. Benzodiazepínicos não são recomendados para tratamento primário de doença psicótica. Eles não devem ser usados como monoterapia na depressão ou ansiedade associada com depressão, pela possibilidade de ocorrer suicídio nestes pacientes.

4. O que devo saber antes de usar este medicamento?

Precauções e advertências de Diazepam

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS

Benzodiazepínicos devem ser usados com muita cautela em pacientes com história de alcoolismo ou dependência de drogas. São recomendadas doses menores para pacientes com insuficiência respiratória, devido ao risco de depressão respiratória.

Tolerância: pode ocorrer alguma redução na resposta aos efeitos dos benzodiazepínicos após uso repetido de diazepam por período prolongado.

Dependência: o uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de dependência física ou psíquica. O risco de dependência aumenta com a dose e duração do tratamento. É maior também nos pacientes predispostos, com história de abuso de drogas ou álcool.

Abstinência: quando ocorre dependência, a retirada abrupta do tratamento será acompanhada de sintomas de abstinência. Podem ocorrer cefaléia, dores musculares, ansiedade extrema, tensão, inquietude, confusão e irritabilidade. Em casos graves, sintomas como despersonalização, desrealização, hiperacusia, dormência e sensibilidade nas extremidades, hipersensibilidade à luz, barulho e contato físico, alucinações, ou convulsões.

Ansiedade de rebote: uma síndrome transitória com sintomas que levaram ao tratamento com diazepam recorre com maior intensidade. Pode ser a companhada de outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade e inquietude. Como o risco de abstinência e rebote é maior quando a descontinuação do tratamento é abrupta, é recomendado que a dosagem seja reduzida gradualmente.

Amnésia: deve-se ter em mente que os benzodiazepínicos podem induzir a amnésia anterógrada. Esta pode ocorrer com o uso de doses terapêuticas,com aumento do risco em doses maiores. Efeitos amnésicos podem estar associados com comportamento inapropriado.

Reações psiquiátricas e “paradoxais”: reações psiquiátricas como inquietude, agitação, irritabilidade, agressividade, ilusão, raiva, pesadelo, alucinações, psicoses, comportamento inapropriado, e outros efeitos comportamentais podem ocorrer com o uso de benzodiazepínicos. Quando isto ocorre, deve-se descontinuar o uso da droga. Estes efeitos são mais prováveis em crianças e idosos.

Sedação, amnésia, diminuição da concentração e alteração da função muscular podem afetar negativamente a habilidade para dirigir e operar máquinas.

Interações medicamentosas de Diazepam

Caso o diazepam seja usado concomitantemente com outros medicamentos de ação central, como os antipsicóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos narcóticos, anestésicos, e anti-histamínicos sedativos, deve-se lembrar que seus efeitos podem potencializar ou serem potencializados por diazepam. Existe interação potencialmente relevante entre diazepam e os compostos que inibem certas enzimas hepáticas (particularmente, o citocromo P4503A). Estudos indicam que estes compostos influenciam a farmacocinética do diazepam e podem aumentar e prolongar a sedação. Esta reação ocorre com cimetidina, cetoconazol, fluvoxamina, fluoxetina e omeprazol. Existem relatos de que a eliminação metabólica de fenitoína é afetada pelo diazepam. A cisaprida pode levar ao aumento temporário de efeito sedativo dos benzodiazepínicos administrados via oral, devido à absorção mais rápida.

INTERAÇÕES ALIMENTARES 

A ingestão concomitante com álcool não é recomendada devido ao aumento do seu efeito sedativo. A cafeína antagoniza os efeitos no sistema nervoso central, reduzindo os efeitos sedativos e ansiolíticos do diazepam. A administração concomitante de diazepam com suco de grapefruit (pomelo ou toranja) pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas do diazepam pela inibição do citocromo P4503A4, enzima responsável pelo metabolismo do diazepam.

REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS 

Os efeitos colaterais mais comumente citados são fadiga, sonolência e fraqueza muscular. Estes ocorrem predominantemente no início do tratamento e geralmente desaparecem com a administração prolongada. Também podem ocorrer ataxia, confusão mental, constipação, depressão, diplopia, disartria, distúrbios gastrintestinais, cefaléia, hipotensão, incontinência urinária, aumento ou diminuição da libido, náusea, secura na boca ou hipersalivação, reações cutâneas, dislalia, tremor, retenção urinária, tontura e visão turva; muito raramente, elevação de transaminases e fosfatase alcalina, assim como casos de icterícia têm sido relatados ocasionalmente. Amnésia anteróloga pode ocorrer com doses terapêuticas, sendo que o risco aumenta com doses maiores. Efeitos amnésicos podem estar associados com comportamento inapropriado. Reações psiquiátricas e “paradoxais”: reações paradoxais como inquietude, agitação, irritabilidade, agressividade, ilusão, raiva, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inapropriado, e outros efeitos comportamentais podem ocorrer com o uso de benzodiazepínicos. Quando isto ocorre, deve-se descontinuar o uso da droga. Estes efeitos são mais prováveis em crianças e idosos. O uso crônico (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação do tratamento pode levar à abstinência ou fenômeno de rebote. Tem sido relatado abuso de benzodiazepínicos.

ALTERAÇÃO DE EXAMES LABORATORIAIS

A glicose urinária apresenta-se baixa quando testada com Clinistix® e Diastix®; entretanto não se verificou alterações com Testape®. Sendo assim, aconselha-se pacientes diabéticos usando diazepam a testar a glicose urinária com Testape®.

Uso de Diazepam na gravidez e amamentação

Gravidez: não foi estabelecida segurança para o uso de diazepam durante a gravidez. Um aumento do risco de mal formação congênita associada aos benzodiazepínicos durante o primeiro trimestre de gravidez tem sido sugerido. Uma revisão dos efeitos adversos relatados espontaneamente não mostrou maior incidência que os esperados na população não tratada. Benzodiazepínicos devem ser evitados durante a gravidez a menos que não exista outra alternativa mais segura. Antes de administrar diazepam durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre, os possíveis riscos para o feto (assim como com qualquer outra droga) devem ser pesados contra o benefício terapêutico esperado para a mãe. Administração contínua de benzodiazepínicos durante a gravidez pode levar a hipotensão, redução da função respiratória, e hipotermia no recém-nascido. Sintomas de abstinência no recém-nascido têm sido ocasionalmente descritos com esta classe terapêutica. São recomendados cuidados especiais quando diazepam foram administrado durante o trabalho de parto, pois uma única dose alta pode produzir irregularidades na freqüência cardíaca fetal e hipotonia, dificuldade de sucção, hipotermia e depressão respiratória moderada no neonato. Deve-se lembrar que o sistema enzimático envolvido no metabolismo da droga não está completamente desenvolvido no recém-nascido (especialmente nos prematuros).

Lactação: o diazepam passa para o leite materno. Portanto, não é recomendada a amamentação a pacientes em uso de diazepam.

O diazepam faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades ansiolíticas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e sedativas. A ação do produto se faz sentir após cerca de 20 minutos de sua administração.

 

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido (não alcoólico).

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Se você tem mais de 60 anos, sua sensibilidade ao diazepam é maior do que a de pessoas mais jovens. É possível que seu médico tenha receitado uma dose menor e lhe tenha solicitado para observar como reage ao tratamento. Assegure-se de que você está seguindo estas instruções.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: fadiga, sonolência e fraqueza muscular.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com diazepam. O álcool intensifica o efeito do diazepam, isto pode ser prejudicial.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

5. Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Armazenamento, data de fabricação, prazo de validade e aspecto físico de Diazepam

Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

O número de lote e as datas de fabricação e validade de diazepam estão carimbados no cartucho do produto. Diazepam não deve ser utilizado vencido, sob o risco do efeito esperado não ocorrer.

6. Como devo usar este medicamento?

Posologia, dosagem e instruções de uso de Diazepam

Dose padrão: para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser individualizada. O tratamento deve ser iniciado com a menor dose apropriada eficaz para a condição particular.

Doses orais usuais para adultos

Dose inicial: 5 - 10 mg. Dependendo da gravidade dos sintomas, 5 - 20 mg/dia. Cada dose oral não deve normalmente ser superior a 10 mg.

Duração do tratamento: a duração do tratamento deve ser a menor possível. O paciente deve ser reavaliado regularmente quando à necessidade de se continuar o tratamento, especialmente no paciente assintomático. O tratamento não deve exceder 2-3 meses, incluindo o período de retirada progressiva. A extensão além deste limite poderá ser feita após reavaliação da situação. É útil informar ao paciente quando o tratamento for iniciado que terá duração limitada, e explicar como a dose será progressivamente reduzida. Além disso, é importante que o paciente seja alertado sobre a possibilidade do fenômeno de rebote, para minimizar a ansiedade sobre tais sintomas caso eles ocorram durante a retirada. Existem evidências de que, no caso de benzodiazepínicos de curta duração, o fenômeno de retirada pode se manifestar no intervalo entre as doses, especialmente quando a posologia é alta. No caso de benzodiazepínicos de longa duração, como o diazepam, é importante prevenir quando se trocar para um benzodiazepínico de curta duração, pois podem ocorrer sintomas de abstinência.

INSTRUÇÕES PARA DOSAGENS ESPECIAIS 

Idosos: pacientes idosos devem receber doses menores. Estes pacientes devem ser acompanhados regularmente no início do tratamento para minimizar a dosagem e/ou freqüência de administração, para prevenir superdosagem devido ao acúmulo. 

Crianças: 0,1-0,3 mg/kg por dia. Benzodiazepínicos não devem ser dados a crianças sem confirmação cuidadosa da indicação. A duração do tratamento deve ser a menor possível. 

Distúrbios da função hepática: pacientes com distúrbios hepáticos devem receber doses menores.

8. Quais os males que este medicamento pode me causar?

Reações adversas de Diazepam

O produto é contra-indicado para pacientes que apresentam hipersensibilidade aos benzodiazepínicos ou a qualquer componente da fórmula. O diazepam não deve ser administrado a pacientes com insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave, síndrome da apnéia do sono, miastenia gravis, ou dependentes de outras drogas inclusive o álcool, exceto, neste último caso, quando utilizado para o tratamento de sintomas agudos de abstinência.

9. O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento

Superdosagem de Diazepam

Sintomas: a superdosagem de benzodiazepínicos geralmente manifesta-se por depressão do sistema nervoso central, variando desde sonolência ao coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Em casos mais graves, pode ocorrer ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, coma (raramente) e morte (muito raramente). Entretanto, não há risco de vida na superdosagem, a menos que combinado com outros depressores do SNC (incluindo álcool).

Tratamento: no tratamento da superdosagem de qualquer medicamento, deve-se lembrar que o paciente pode ter tomado múltiplas drogas. Após superdosagem oral de benzodiazepínicos, deve-se induzir o vômito (até 1 hora) se o paciente estiver consciente, ou realizar lavagem gástrica com proteção das vias aéreas, caso o paciente esteja inconsciente. Se não houver vantagem em esvaziar o estômago, deve ser administrado carvão ativado, para reduzir a absorção dos benzodiazepínicos. Recomenda-se atenção especial para a função cardíaca e respiratória na unidade intensiva. O flumazenil pode ser útil como antagonista. Pacientes epiléticos em uso de benzodiazepínicos tratados com flumazenil devem ser acompanhados com cautela.

PACIENTES IDOSOS

Conforme já descrito no item “Posologia”: pacientes idosos devem receber doses menores. Estes pacientes devem ser acompanhados regularmente no início do tratamento para minimizar a dosagem e/ou freqüência de administração, para prevenir superdosagem devido ao acúmulo.

Dizeres Legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA.

Reg. M.S. nº 1.0235.0500

Farm. Resp. Drª Cláudia dos Reis Tassinari

CRF-SP nº 15.346

EMS S/A.

Rua Com. Carlo Mário Gardano, 450

S. B. do Campo/SP – CEP 09720-470

CNPJ: 57.507.378/0001-01

INDÚSTRIA BRASILEIRA

Lote, fabricação e validade: vide cartucho.

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